de·peptideDas deutschsprachige Peptid-Kompendium

Grundlagen

Was sind Peptide?

Von der Peptidbindung bis zur Fettsäurekette: die Grundlagen, die man kennen sollte, bevor man über einzelne Peptide spricht.

Aminosäuren als Bausteine

Peptide bestehen aus Aminosäuren. Zwanzig davon kommen in menschlichen Proteinen standardmäßig vor. Verbinden sich zwei Aminosäuren, entsteht unter Abspaltung von Wasser eine Peptidbindung. Wiederholt sich das, wächst eine Kette – ein Peptid.

Peptid oder Protein?

Eine feste Grenze gibt es nicht. Häufig spricht man bis etwa 50 Aminosäuren von Peptiden, darüber von Proteinen. Kurze Ketten aus zwei bis zwanzig Bausteinen werden auch Oligopeptide genannt. GHK-Cu besteht aus drei Aminosäuren, Tirzepatid aus 39 – beide sind Peptide.

Natürliche und synthetische Peptide

Der Körper bildet Peptide als Hormone, Botenstoffe oder Abwehrstoffe. Viele Forschungspeptide sind Abwandlungen solcher natürlichen Vorbilder. Sie werden im Labor gezielt verändert, um sie stabiler zu machen oder an bestimmte Rezeptoren anzupassen.

Wie Peptide hergestellt werden

Die meisten synthetischen Peptide entstehen durch Festphasen-Peptidsynthese. Das Verfahren geht auf Robert Bruce Merrifield zurück, der dafür 1984 den Nobelpreis für Chemie erhielt. Die Kette wird Baustein für Baustein an einem unlöslichen Harz aufgebaut; überschüssige Reagenzien lassen sich einfach auswaschen. Am Ende wird das Peptid abgespalten, gereinigt und meist gefriergetrocknet.

Typische Modifikationen

ModifikationZweckBeispiel
Fettsäurekette (Acylierung)Bindung an Albumin, längere VerweildauerSemaglutid, Tirzepatid, Retatrutid
Nicht natürliche AminosäurenSchutz vor EnzymenAib in GLP-1-Analoga
D-AminosäurenStabilität, veränderte RezeptorbindungD-Phenylalanin in Melanotan
Ringschluss (Zyklisierung)Kompakte, stabile StrukturMelanotan 2
MetallkomplexBindung eines MetallionsGHK-Cu

Warum Peptide so empfindlich sind

Peptidbindungen können durch Wasser, Säuren und Enzyme gespalten werden. Einzelne Aminosäuren wie Methionin oder Tryptophan oxidieren leicht. Deshalb werden Forschungspeptide trocken gelagert und erst kurz vor dem Versuch gelöst.

Zum Weiterlesen: Lau J. L., Dunn M. K.: Therapeutic peptides: historical perspectives, current development trends, and future directions. Bioorg Med Chem 26 (2018) 2700–2707, PubMed. Muttenthaler M. et al.: Trends in peptide drug discovery. Nat Rev Drug Discov 20 (2021) 309–325, PubMed.